常见动物生理学抑制剂整理

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  • 哇巴因:抑制钠钾泵,与钠泵E2状态结合
  • 毛地黄类:抑制钠钾泵,与钠泵E1状态结合
  • 毒毛花苷:一种钠泵的特异性抑制剂。临床上常使用小剂量的毒毛花苷类药物抑制心肌细胞膜上的钠泵,通过降低质膜两侧的钠离子的浓度差以减小钠离子-钙离子交换的驱动力,使胞内钙离子浓度增加,从而产生强心效应。
  • TTX(tetrodotoxin):河豚毒素。为电压门控钠通道的特异性阻断剂。
  • TEA(tetraethylammonium):四乙胺。为电压门控钾通道的特异性阻断剂。
  • BTX(botulinum toxin):即肉毒杆菌毒素。可特异性抑制接头前膜递质乙酰胆碱的释放,使肌肉麻痹
  • LTX(latrotoxin)和β-银环蛇毒:黑寡妇蜘蛛毒素和β-银环蛇毒能促进接头前膜乙酰胆碱的释放,导致肌肉痉挛性收缩,并使ACh过度释放而耗竭,是常用的实验研究工具药(见到标题有激动剂,所以也放到这)
  • 阿托品(atropine):阻断M受体。
  • 筒箭毒(碱)(tubocurarine)和α-银环蛇毒:是nAChR可逆性的竞争性抑制剂,能阻断胆碱能突触后膜的N2型ACh受体通道。临床上广泛用筒箭毒碱作肌肉松弛药
  • 洋地黄类强心药:通过抑制钠泵原发性主动转运,间接影响Na+-Ca2+交换,从而使Ca2+在心肌细胞内蓄积,增强心肌的收缩能力
  • 阿司匹林:因可抑制环氧合酶、减少TXA2的生成具有抗血小板聚集的作用
  • 乙酰唑胺(acetazolamide):碳酸酐酶抑制剂,可通过抑制碳酸酐酶活性而减少Na+H+交换,减少肾小管和集合管对钠离子和碳酸氢根的重吸收,故碳酸氢钠和氯化钠的排出量增加
  • 甲氰咪胍及其类似物:可阻断组胺与H2受体结合而抑制胃酸分泌,有助于十二指肠溃疡的愈合,是临床常用的抑酸药物
  • 呋塞米/呋喃苯胺酸/速尿(furosemide)、依他尼酸/利尿酸(ethacrynic):可抑制Na+-K+-2Cl-同向转运体,因此能抑制髓袢对钠离子和氯离子的重吸收。呋塞米可引起马达蛋白prestin失活,可致动物耳蜗放大器停止功能活动,基底膜的运动峰值减小约100倍并引起耳聋
  • 阿米洛林/氨氯吡咪(amiloride):抑制远端小管和集合管上皮细胞顶端膜钠通道的开放,因而抑制钠离子、氯离子的重吸收和钾离子的分泌,故称为保钾利尿剂(potassium-sparing diuretics)
  • :钾通道阻断剂
  • 一些梭状芽胞菌毒素:属于锌内肽酶,可灭活神经元中与突触囊泡着位有关的蛋白,因而能抑制递质释放。如破伤风毒素和肉毒梭菌毒素B、D、F、G能作用于突触囊泡蛋白;肉毒梭菌毒素C可作用于靶蛋白中的突触融合蛋白;肉毒梭菌毒素A和B能作用于靶蛋白中SNAP-25.临床上破伤风感染可引起痉挛性麻痹,这是因为破伤风毒素能阻碍脊髓前角运动神经元的轴突侧支末梢向闰绍细胞释放乙酰胆碱,阻止闰绍细胞兴奋后对脊髓前角运动神经元起回返抑制作用;而肉毒梭菌感染则可引起柔软性麻痹,这是因为肉毒梭菌毒素可阻滞骨骼肌神经-肌接头处的递质释放。
  • 三环类抗抑郁药:可抑制脑内去甲肾上腺素在突触前膜的重摄取,使递质滞留于突触间隙而持续作用于受体,从而使传递效率加强
  • 丽舍平(reserpine):能抑制交感神经末梢轴浆内突触囊泡膜对去甲肾上腺素的重摄取,使递质在末梢轴浆内(不是突触间隙吗?)滞留而被酶解,囊泡内递质减少以至衰竭,结果导致突触传递受阻。同时也能耗竭多巴胺,可用于亨廷顿病。
  • 新斯的明(neostigmine)及有机磷农药等:可抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱持续发挥作用,从而影响乙酰胆碱发挥正常的突触传递功能。
  • 毛果芸香碱(pilocarpine):作为激动剂对M3受体有选择性,能缩小瞳孔,可用于治疗青光眼
  • 溴化泰乌托品(tiotropium bromide)等:作为拮抗剂对M3受体有选择性,能放松气道平滑肌,其雾化吸入剂被用作强效、持久型平喘药
  • 美卡拉明(mecamylamine)和六烃季铵(hexamethonium):N受体拮抗剂,且对N1受体有一定选择性,可被作为神经节阻断剂类降压药用于治疗高血压
  • 十烃季铵(decamethonium)和戈拉碘铵(gallamine triethiodide):为N受体拮抗剂,对N2受体有较高选择性,常被用作肌松药
  • 酚妥拉明(phentolamine):能阻断α受体,包括α1和α2受体,但主要是α1受体
  • 哌唑嗪(prazosin):作为受体拮抗剂对α1受体有一定选择性
  • 育亨宾(yohimbine):作为受体拮抗剂对α2受体有一定选择性
  • 普萘洛尔/心得安(propranolol):能阻断β受体,但对β1和β2受体无选择性
  • 阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔(metoprolol):主要阻断β1受体
  • 丁氧胺/心得乐(butoxamine):主要阻断β2受体
  • 氯压啶/可乐定(clonidine):α2受体激动剂,临床上作为中枢降压药。Emm……确实可以激活突触前α2受体、减少中枢去甲肾上腺素释放而起作用,但其分子结构与咪唑啉(imidazoline)十分相似,与存在于延髓心血管中枢的具有降压效应的咪唑啉受体的亲和力明显高于α2受体
  • 莫索尼啶(moxonidine):对咪唑啉受体具有更高选择性,作为新型中枢降压药
  • 苯环立啶(phencyclidine,PCP)和氯胺酮(ketamine)等:致精神障碍的药物,可与NMDA受体通道内某些位点结合而使通道变构,从而降低对钠离子、钾离子、钙离子等的通透性
  • 乙醇、巴比妥类、苯二氮卓类和神经甾体类化合物等:与GABAa和GABAc上的调节位点结合以增强其通道开放
  • 印防己毒碱(picrotoxin):GABAa和GABAc受体上氯通道的阻断剂
  • 蝇蕈醇(muscimol)和鹅膏蕈氨酸(ibotenic acid)等:对GABAa受体的选择性激动剂。
  • 荷包牡丹碱(bicuculline)和加嗪(gabazine)等:对GABAa受体的选择性拮抗剂
  • 贝克洛芬(beclofen):对GABAb受体有较高选择性的激动剂
  • 法克罗芬(phaclofen)和萨克洛芬(saclofen):对GABAb受体有较高选择性的拮抗剂
  • 士的宁(strychnine):可阻断甘氨酸受体
  • 阿米洛利(amiloride):可阻断味细胞的化学门控钠通道,使咸味觉消失
  • M受体拮抗剂东莨菪碱或苯海索等:对帕金森病有一定疗效
  • 硫脲类药物,如甲硫氧嘧啶、甲巯咪唑等:可通过抑制TPO的活性而抑制甲状腺激素的合成,从而治疗甲状腺功能亢进
  • 西咪替丁:可阻滞甲状旁腺激素的合成和分泌,血钙可降至正常,但停药后可出现反跳升高