生化过程抑制剂整理:修订间差异
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== 生化过程抑制剂整理 == | == 生化过程抑制剂整理 ==[[Category:生物化学]] | ||
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|和二氢硫辛酰胺转乙酰酶的双巯基共价结合 | |和二氢硫辛酰胺转乙酰酶的双巯基共价结合 | ||
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| 氟代乙酸 || 三羧酸循环 || | | 氟代乙酸 || 三羧酸循环 || 抑制柠檬酸→异柠檬酸(4-羟基反乌头酸自杀性抑制顺乌头酸酶) || 氟乙酸生成氟乙酰CoA,再与草酰乙酸结合生成氟柠檬酸,氟柠檬酸无法进入下一步反应 | ||
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| 丙二酸 || 三羧酸循环 || 抑制琥珀酸→延胡索酸 || 丙二酸类似于琥珀酸,竞争性抑制剂 | | 丙二酸 || 三羧酸循环 || 抑制琥珀酸→延胡索酸 || 丙二酸类似于琥珀酸,竞争性抑制剂 | ||
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| 亚砷酸 | | 亚砷酸 | ||
三氧化二砷 | |||
| 三羧酸循环 || 抑制α-酮戊二酸→琥珀酰CoA+CO₂ || 抑制α-酮戊二酸脱氢酶复合体,和二氢硫辛酰胺的双巯基共价结合 | |||
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| | | 降糖氨酸 || 脂肪酸β-氧化 || 抑制脂酰辅酶A第一步脱氢(生成FADH₂) || 抑制脂酰辅酶A脱氢酶 | ||
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| 羽田杀菌素 || AMP合成 || 抑制IMP→腺苷琥珀酸 || 羽田杀菌素为Asp类似物 | | 羽田杀菌素 || AMP合成 || 抑制IMP→腺苷琥珀酸 || 羽田杀菌素为Asp类似物 | ||
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| 6-重氮-5-氧正亮氨酸 || 嘌呤核苷酸从头合成 || 抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸(FGAR)→甲酰甘氨脒核苷酸(FGAM)、IMP→GMP || 6-重氮-5-氧正亮氨酸为Gln类似物 | | 6-重氮-5-氧正亮氨酸 || 嘌呤核苷酸从头合成 || 抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸(FGAR)→甲酰甘氨脒核苷酸(FGAM)、IMP→GMP || 6-重氮-5-氧正亮氨酸为Gln类似物 | ||
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| | | 甲氨喋呤 || 嘌呤核苷酸从头合成、TMP合成 || 抑制DHF→THF || 抑制二氢叶酸还原酶 | ||
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| 氨基喋呤 || 嘌呤核苷酸从头合成、TMP合成 || 抑制DHF→THF || 抑制二氢叶酸还原酶 | | 氨基喋呤 || 嘌呤核苷酸从头合成、TMP合成 || 抑制DHF→THF || 抑制二氢叶酸还原酶 | ||
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|甲氧苄胺嘧啶 | |||
|嘌呤核苷酸从头合成 | |||
|抑制DHF→THF | |||
|抑制二氢叶酸还原酶(细菌) | |||
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|来氟米特 | |||
|嘧啶核苷酸从头合成 | |||
|抑制二氢乳清酸→乳清酸 | |||
|抑制二氢乳清酸脱氢酶 | |||
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|羟基脲 | |||
|脱氧核苷酸合成 | |||
|抑制NDP→dNDP | |||
|清除核糖核酸还原酶酶活性中心的自由基 | |||
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| 安密妥 || 呼吸链 || 抑制复合物I || 切断NADH至CoQ的电子流 | | 安密妥 || 呼吸链 || 抑制复合物I || 切断NADH至CoQ的电子流 | ||
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| 抗霉素A || 呼吸链 || 抑制复合物III || 切断CoQ至Cyt c₁的电子流 | | 抗霉素A || 呼吸链 || 抑制复合物III || 切断CoQ至Cyt c₁的电子流 | ||
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| 叠氮化物 || 呼吸链 || 抑制复合物IV || | | 叠氮化物 || 呼吸链 || 抑制复合物IV || 结合复合体IV,机理可能是作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位 | ||
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| 硫化氢 || 呼吸链 || 抑制复合物IV || | | 硫化氢 || 呼吸链 || 抑制复合物IV || 结合复合体IV,与铁离子结合(没有确认是否同样配位) | ||
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| 一氧化碳 || 呼吸链 || 抑制复合物IV || | | 一氧化碳 || 呼吸链 || 抑制复合物IV || 结合复合体IV,作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位,作用于二价 | ||
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| 氰化物 || 呼吸链 || 抑制复合物IV || | | 氰化物 || 呼吸链 || 抑制复合物IV || 结合复合体IV,作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位,同叠氮化合物作用于三价 | ||
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| 甲酸 || 呼吸链 || 抑制复合物IV || | | 甲酸 || 呼吸链 || 抑制复合物IV || 结合复合体IV,机理可能是作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位 | ||
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| 2,4-二硝基苯酚 || 呼吸链 || 减少pmf || 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质 | | 2,4-二硝基苯酚 || 呼吸链 || 减少pmf || 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质 | ||
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|FCCP | |FCCP | ||
|呼吸链 | |||
|减少pmf | |||
|解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质 | |||
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|双香豆素 | |||
|呼吸链 | |呼吸链 | ||
|减少pmf | |减少pmf | ||
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|减少pmf | |减少pmf | ||
|解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质(不常出现) | |解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质(不常出现) | ||
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|生热素(UCP)/植物中PUMP | |||
3骨骼肌45脑 | |||
|呼吸链 | |||
|减少pmf | |||
|在线粒体内膜上形成质子通道,使质子返回线粒体基质 | |||
由CoQH2 嘌呤核苷酸和游离脂肪酸激活 | |||
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| 缬氨霉素 || 呼吸链 || 减少pmf || 阳离子载体,将K<sup>+</sup>运至基质 | | 缬氨霉素 || 呼吸链 || 减少pmf || 阳离子载体,将K<sup>+</sup>运至基质 | ||
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| 短杆菌肽 || 呼吸链 || 减少pmf || | | 短杆菌肽 || 呼吸链 || 减少pmf || 破坏线粒体内膜,增加通透性 | ||
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| 寡霉素 || 呼吸链 || 抑制ATP合酶 || 抑制F<sub>o</sub>亚基 | | 寡霉素 || 呼吸链 || 抑制ATP合酶 || 抑制F<sub>o</sub>亚基 | ||
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| 米酵菌酸 || 呼吸链 || 抑制ATP-ADP交换体 || 抑制ATP-ADP交换体,抑制ATP出线粒体 | | 米酵菌酸 || 呼吸链 || 抑制ATP-ADP交换体 || 抑制ATP-ADP交换体,抑制ATP出线粒体 | ||
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|敌草隆(DCMU) | |||
|光合电子传递链 | |||
|抑制PSII | |||
|阻止PSII Q<sub>B</sub>的还原 | |||
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|DBMIB | |||
|光合电子传递链 | |||
|阻止电子传到Cyt b<sub>6</sub>f | |||
|与PQ竞争 | |||
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|百草枯 | |||
|光合电子传递链 | |||
|抑制PSI | |||
|阻止PSI Fd的还原 | |||
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|羧化阿拉伯糖醇-1-磷酸 | |||
|卡尔文循环 | |||
|抑制Rubisco | |||
|过渡态类似物,与Rubisco活性中心结合 | |||
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|降糖氨酸 | |降糖氨酸 | ||
| | |脂肪酸分解 | ||
|抑制脂酰CoA脱氢酶 | |抑制脂酰CoA脱氢酶 | ||
|不是直接抑制,是代谢产物与该酶紧密结合 | |不是直接抑制,是代谢产物与该酶紧密结合 | ||
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|斯他汀类药物 | |||
|萜类及固醇合成 | |||
|抑制HMG-CoA还原酶 | |||
|模拟HMG-CoA,起竞争性抑制作用 | |||
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==分子生物学相关常见抑制剂整理== | ==分子生物学相关常见抑制剂整理== | ||
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相关抑制剂参考杨荣武《生物化学原理》第三版整理 | 相关抑制剂参考杨荣武《生物化学原理》第三版整理 | ||
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2025年8月23日 (六) 16:35的最新版本
== 生化过程抑制剂整理 ==
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| 抑制剂名称 | 代谢途径 | 具体环节 | 作用机理 |
|---|---|---|---|
| 2-脱氧葡糖 | 糖酵解 | 抑制6-磷酸葡糖→6-磷酸果糖 | 在第一步(Glc磷酸化)时被掺入,由于不能形成烯二醇中间体而抑制反应 |
| 碘代乙酸 | 糖酵解 | 抑制3-磷酸甘油醛脱氢酶(3-磷酸甘油醛→1,3-二磷酸甘油酸) | 和活性中心的-SH共价结合 |
| 有机汞 | 糖酵解 | 抑制3-磷酸甘油醛脱氢酶(3-磷酸甘油醛→1,3-二磷酸甘油酸) | 和活性中心的-SH共价结合 |
| 氟化物 | 糖酵解 | 抑制烯醇化酶(2-磷酸甘油酸→磷酸烯醇式丙酮酸,即PEP) | 与镁离子形成络合物 |
| 砷酸 | 糖酵解 | 抑制3-磷酸甘油醛→1,3-二磷酸甘油酸→3-磷酸甘油酸,造成少产生1分子ATP | 砷酸基团替代磷酸基团结合1号碳原子,产物不稳定,自发分解为砷酸和3-磷酸甘油酸 |
| 亚砷酸
三氧化二砷 |
丙酮酸氧化 | 抑制丙酮酸→乙酰CoA | 和二氢硫辛酰胺转乙酰酶的双巯基共价结合 |
| 氟代乙酸 | 三羧酸循环 | 抑制柠檬酸→异柠檬酸(4-羟基反乌头酸自杀性抑制顺乌头酸酶) | 氟乙酸生成氟乙酰CoA,再与草酰乙酸结合生成氟柠檬酸,氟柠檬酸无法进入下一步反应 |
| 丙二酸 | 三羧酸循环 | 抑制琥珀酸→延胡索酸 | 丙二酸类似于琥珀酸,竞争性抑制剂 |
| 亚砷酸
三氧化二砷 |
三羧酸循环 | 抑制α-酮戊二酸→琥珀酰CoA+CO₂ | 抑制α-酮戊二酸脱氢酶复合体,和二氢硫辛酰胺的双巯基共价结合 |
| 降糖氨酸 | 脂肪酸β-氧化 | 抑制脂酰辅酶A第一步脱氢(生成FADH₂) | 抑制脂酰辅酶A脱氢酶 |
| 羽田杀菌素 | AMP合成 | 抑制IMP→腺苷琥珀酸 | 羽田杀菌素为Asp类似物 |
| 重氮丝氨酸 | 嘌呤核苷酸从头合成 | 抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸(FGAR)→甲酰甘氨脒核苷酸(FGAM)、IMP→GMP | 重氮丝氨酸为Gln类似物 |
| 阿雪维菌素 | 嘌呤核苷酸从头合成 | 抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸(FGAR)→甲酰甘氨脒核苷酸(FGAM)、IMP→GMP | 阿雪维菌素为Gln类似物 |
| 6-重氮-5-氧正亮氨酸 | 嘌呤核苷酸从头合成 | 抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸(FGAR)→甲酰甘氨脒核苷酸(FGAM)、IMP→GMP | 6-重氮-5-氧正亮氨酸为Gln类似物 |
| 甲氨喋呤 | 嘌呤核苷酸从头合成、TMP合成 | 抑制DHF→THF | 抑制二氢叶酸还原酶 |
| 氨基喋呤 | 嘌呤核苷酸从头合成、TMP合成 | 抑制DHF→THF | 抑制二氢叶酸还原酶 |
| 甲氧苄胺嘧啶 | 嘌呤核苷酸从头合成 | 抑制DHF→THF | 抑制二氢叶酸还原酶(细菌) |
| 来氟米特 | 嘧啶核苷酸从头合成 | 抑制二氢乳清酸→乳清酸 | 抑制二氢乳清酸脱氢酶 |
| 羟基脲 | 脱氧核苷酸合成 | 抑制NDP→dNDP | 清除核糖核酸还原酶酶活性中心的自由基 |
| 安密妥 | 呼吸链 | 抑制复合物I | 切断NADH至CoQ的电子流 |
| 杀粉菌素 | 呼吸链 | 抑制复合物I | 切断NADH至CoQ的电子流 |
| 鱼藤酮 | 呼吸链 | 抑制复合物I | 切断NADH至CoQ的电子流 |
| 萎锈灵 | 呼吸链 | 抑制复合物II | 切断FADH₂至CoQ的电子流 |
| 抗霉素A | 呼吸链 | 抑制复合物III | 切断CoQ至Cyt c₁的电子流 |
| 叠氮化物 | 呼吸链 | 抑制复合物IV | 结合复合体IV,机理可能是作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位 |
| 硫化氢 | 呼吸链 | 抑制复合物IV | 结合复合体IV,与铁离子结合(没有确认是否同样配位) |
| 一氧化碳 | 呼吸链 | 抑制复合物IV | 结合复合体IV,作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位,作用于二价 |
| 氰化物 | 呼吸链 | 抑制复合物IV | 结合复合体IV,作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位,同叠氮化合物作用于三价 |
| 甲酸 | 呼吸链 | 抑制复合物IV | 结合复合体IV,机理可能是作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位 |
| 2,4-二硝基苯酚 | 呼吸链 | 减少pmf | 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质 |
| FCCP | 呼吸链 | 减少pmf | 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质 |
| 双香豆素 | 呼吸链 | 减少pmf | 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质 |
| 阿司匹林 | 呼吸链 | 减少pmf | 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质(不常出现) |
| 甲状腺素 | 呼吸链 | 减少pmf | 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质(不常出现) |
| 生热素(UCP)/植物中PUMP
3骨骼肌45脑 |
呼吸链 | 减少pmf | 在线粒体内膜上形成质子通道,使质子返回线粒体基质
由CoQH2 嘌呤核苷酸和游离脂肪酸激活 |
| 缬氨霉素 | 呼吸链 | 减少pmf | 阳离子载体,将K+运至基质 |
| 短杆菌肽 | 呼吸链 | 减少pmf | 破坏线粒体内膜,增加通透性 |
| 寡霉素 | 呼吸链 | 抑制ATP合酶 | 抑制Fo亚基 |
| 杀黑星菌素 | 呼吸链 | 抑制ATP合酶 | 抑制Fo亚基 |
| 金轮霉素 | 呼吸链 | 抑制ATP合酶 | 抑制F1亚基 |
| 二环已基碳二亚胺(DCCD) | 呼吸链 | 抑制ATP合酶 | 与c亚基的酸性氨基酸共价结合,阻止H+通过Fo |
| 苍术苷 | 呼吸链 | 抑制ATP-ADP交换体 | 抑制ATP-ADP交换体,抑制ATP出线粒体 |
| 米酵菌酸 | 呼吸链 | 抑制ATP-ADP交换体 | 抑制ATP-ADP交换体,抑制ATP出线粒体 |
| 敌草隆(DCMU) | 光合电子传递链 | 抑制PSII | 阻止PSII QB的还原 |
| DBMIB | 光合电子传递链 | 阻止电子传到Cyt b6f | 与PQ竞争 |
| 百草枯 | 光合电子传递链 | 抑制PSI | 阻止PSI Fd的还原 |
| 羧化阿拉伯糖醇-1-磷酸 | 卡尔文循环 | 抑制Rubisco | 过渡态类似物,与Rubisco活性中心结合 |
| 降糖氨酸 | 脂肪酸分解 | 抑制脂酰CoA脱氢酶 | 不是直接抑制,是代谢产物与该酶紧密结合 |
| 斯他汀类药物 | 萜类及固醇合成 | 抑制HMG-CoA还原酶 | 模拟HMG-CoA,起竞争性抑制作用 |
分子生物学相关常见抑制剂整理
参见:常见抑制剂整理
- ↑ 相关抑制剂参考杨荣武《生物化学原理》第三版整理
- ↑ 杨荣武 《生物化学原理》第四版