生化过程抑制剂整理

生化过程抑制剂整理

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抑制剂名称	代谢途径	具体环节	作用机理
2-脱氧葡糖	糖酵解	抑制6-磷酸葡糖→6-磷酸果糖	在第一步（Glc磷酸化）时被掺入，由于不能形成烯二醇中间体而抑制反应
碘代乙酸	糖酵解	抑制3-磷酸甘油醛脱氢酶（3-磷酸甘油醛→1,3-二磷酸甘油酸）	和活性中心的-SH共价结合
有机汞	糖酵解	抑制3-磷酸甘油醛脱氢酶（3-磷酸甘油醛→1,3-二磷酸甘油酸）	和活性中心的-SH共价结合
氟化物	糖酵解	抑制烯醇化酶（2-磷酸甘油酸→磷酸烯醇式丙酮酸，即PEP）	与镁离子形成络合物
砷酸	糖酵解	抑制3-磷酸甘油醛→1,3-二磷酸甘油酸→3-磷酸甘油酸，造成少产生1分子ATP	砷酸基团替代磷酸基团结合1号碳原子，产物不稳定，自发分解为砷酸和3-磷酸甘油酸
亚砷酸	丙酮酸氧化	抑制丙酮酸→乙酰CoA	和二氢硫辛酰胺转乙酰酶的双巯基共价结合
氟代乙酸	三羧酸循环	抑制柠檬酸→异柠檬酸	氟乙酸生成氟乙酰CoA，再与草酰乙酸结合生成氟柠檬酸，氟柠檬酸无法进入下一步反应
丙二酸	三羧酸循环	抑制琥珀酸→延胡索酸	丙二酸类似于琥珀酸，竞争性抑制剂
亚砷酸	三羧酸循环	抑制α-酮戊二酸→琥珀酰CoA+CO₂	抑制α-酮戊二酸脱氢酶复合体，和硫辛酰胺的双巯基共价结合
降糖胺酸	脂肪酸β-氧化	抑制脂酰辅酶A第一步脱氢（生成FADH₂）	抑制脂酰辅酶A脱氢酶
羽田杀菌素	AMP合成	抑制IMP→腺苷琥珀酸	羽田杀菌素为Asp类似物
重氮丝氨酸	嘌呤核苷酸从头合成	抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸（FGAR）→甲酰甘氨脒核苷酸（FGAM）、IMP→GMP	重氮丝氨酸为Gln类似物
阿雪维菌素	嘌呤核苷酸从头合成	抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸（FGAR）→甲酰甘氨脒核苷酸（FGAM）、IMP→GMP	阿雪维菌素为Gln类似物
6-重氮-5-氧正亮氨酸	嘌呤核苷酸从头合成	抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸（FGAR）→甲酰甘氨脒核苷酸（FGAM）、IMP→GMP	6-重氮-5-氧正亮氨酸为Gln类似物
氨甲喋呤	嘌呤核苷酸从头合成、TMP合成	抑制DHF→THF	抑制二氢叶酸还原酶
氨基喋呤	嘌呤核苷酸从头合成、TMP合成	抑制DHF→THF	抑制二氢叶酸还原酶
安密妥	呼吸链	抑制复合物I	切断NADH至CoQ的电子流
杀粉菌素	呼吸链	抑制复合物I	切断NADH至CoQ的电子流
鱼藤酮	呼吸链	抑制复合物I	切断NADH至CoQ的电子流
萎锈灵	呼吸链	抑制复合物II	切断FADH₂至CoQ的电子流
抗霉素A	呼吸链	抑制复合物III	切断CoQ至Cyt c₁的电子流
叠氮化物	呼吸链	抑制复合物IV	结合复合体IV
硫化氢	呼吸链	抑制复合物IV	结合复合体IV
一氧化碳	呼吸链	抑制复合物IV	结合复合体IV
氰化物	呼吸链	抑制复合物IV	结合复合体IV
甲酸	呼吸链	抑制复合物IV	结合复合体IV
2,4-二硝基苯酚	呼吸链	减少pmf	解偶联剂，结合质子跨膜至线粒体基质
FCCP	呼吸链	减少pmf	解偶联剂，结合质子跨膜至线粒体基质
阿司匹林	呼吸链	减少pmf	解偶联剂，结合质子跨膜至线粒体基质（不常出现）
甲状腺素	呼吸链	减少pmf	解偶联剂，结合质子跨膜至线粒体基质（不常出现）
缬氨霉素	呼吸链	减少pmf	阳离子载体，将K+运至基质
短杆菌肽	呼吸链	减少pmf	阳离子载体，将K+，Na+运至基质
寡霉素	呼吸链	抑制ATP合酶	抑制Fo亚基
杀黑星菌素	呼吸链	抑制ATP合酶	抑制Fo亚基
金轮霉素	呼吸链	抑制ATP合酶	抑制F1亚基
二环已基碳二亚胺（DCCD）	呼吸链	抑制ATP合酶	与c亚基的酸性氨基酸共价结合，阻止H+通过Fo
苍术苷	呼吸链	抑制ATP-ADP交换体	抑制ATP-ADP交换体，抑制ATP出线粒体
米酵菌酸	呼吸链	抑制ATP-ADP交换体	抑制ATP-ADP交换体，抑制ATP出线粒体
降糖氨酸	脂肪酸合成	抑制脂酰CoA脱氢酶	不是直接抑制，是代谢产物与该酶紧密结合

分子生物学相关常见抑制剂整理

参见：常见抑制剂整理