生化过程抑制剂整理
生化过程抑制剂整理
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抑制剂名称 | 代谢途径 | 具体环节 | 作用机理 |
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2-脱氧葡糖 | 糖酵解 | 抑制6-磷酸葡糖→6-磷酸果糖 | 在第一步(Glc磷酸化)时被掺入,由于不能形成烯二醇中间体而抑制反应 |
碘代乙酸 | 糖酵解 | 抑制3-磷酸甘油醛脱氢酶(3-磷酸甘油醛→1,3-二磷酸甘油酸) | 和活性中心的-SH共价结合 |
有机汞 | 糖酵解 | 抑制3-磷酸甘油醛脱氢酶(3-磷酸甘油醛→1,3-二磷酸甘油酸) | 和活性中心的-SH共价结合 |
氟化物 | 糖酵解 | 抑制烯醇化酶(2-磷酸甘油酸→磷酸烯醇式丙酮酸,即PEP) | 与镁离子形成络合物 |
砷酸 | 糖酵解 | 抑制3-磷酸甘油醛→1,3-二磷酸甘油酸→3-磷酸甘油酸,造成少产生1分子ATP | 砷酸基团替代磷酸基团结合1号碳原子,产物不稳定,自发分解为砷酸和3-磷酸甘油酸 |
亚砷酸
三氧化二砷 |
丙酮酸氧化 | 抑制丙酮酸→乙酰CoA | 和二氢硫辛酰胺转乙酰酶的双巯基共价结合 |
氟代乙酸 | 三羧酸循环 | 抑制柠檬酸→异柠檬酸 | 氟乙酸生成氟乙酰CoA,再与草酰乙酸结合生成氟柠檬酸,氟柠檬酸无法进入下一步反应 |
丙二酸 | 三羧酸循环 | 抑制琥珀酸→延胡索酸 | 丙二酸类似于琥珀酸,竞争性抑制剂 |
亚砷酸
三氧化二砷 |
三羧酸循环 | 抑制α-酮戊二酸→琥珀酰CoA+CO₂ | 抑制α-酮戊二酸脱氢酶复合体,和硫辛酰胺的双巯基共价结合 |
降糖胺酸 | 脂肪酸β-氧化 | 抑制脂酰辅酶A第一步脱氢(生成FADH₂) | 抑制脂酰辅酶A脱氢酶 |
羽田杀菌素 | AMP合成 | 抑制IMP→腺苷琥珀酸 | 羽田杀菌素为Asp类似物 |
重氮丝氨酸 | 嘌呤核苷酸从头合成 | 抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸(FGAR)→甲酰甘氨脒核苷酸(FGAM)、IMP→GMP | 重氮丝氨酸为Gln类似物 |
阿雪维菌素 | 嘌呤核苷酸从头合成 | 抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸(FGAR)→甲酰甘氨脒核苷酸(FGAM)、IMP→GMP | 阿雪维菌素为Gln类似物 |
6-重氮-5-氧正亮氨酸 | 嘌呤核苷酸从头合成 | 抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸(FGAR)→甲酰甘氨脒核苷酸(FGAM)、IMP→GMP | 6-重氮-5-氧正亮氨酸为Gln类似物 |
氨甲喋呤 | 嘌呤核苷酸从头合成、TMP合成 | 抑制DHF→THF | 抑制二氢叶酸还原酶 |
氨基喋呤 | 嘌呤核苷酸从头合成、TMP合成 | 抑制DHF→THF | 抑制二氢叶酸还原酶 |
安密妥 | 呼吸链 | 抑制复合物I | 切断NADH至CoQ的电子流 |
杀粉菌素 | 呼吸链 | 抑制复合物I | 切断NADH至CoQ的电子流 |
鱼藤酮 | 呼吸链 | 抑制复合物I | 切断NADH至CoQ的电子流 |
萎锈灵 | 呼吸链 | 抑制复合物II | 切断FADH₂至CoQ的电子流 |
抗霉素A | 呼吸链 | 抑制复合物III | 切断CoQ至Cyt c₁的电子流 |
叠氮化物 | 呼吸链 | 抑制复合物IV | 结合复合体IV,机理可能是作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位 |
硫化氢 | 呼吸链 | 抑制复合物IV | 结合复合体IV,与铁离子结合(没有确认是否同样配位) |
一氧化碳 | 呼吸链 | 抑制复合物IV | 结合复合体IV,作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位 |
氰化物 | 呼吸链 | 抑制复合物IV | 结合复合体IV,作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位 |
甲酸 | 呼吸链 | 抑制复合物IV | 结合复合体IV,机理可能是作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位 |
2,4-二硝基苯酚 | 呼吸链 | 减少pmf | 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质 |
FCCP | 呼吸链 | 减少pmf | 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质 |
阿司匹林 | 呼吸链 | 减少pmf | 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质(不常出现) |
甲状腺素 | 呼吸链 | 减少pmf | 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质(不常出现) |
缬氨霉素 | 呼吸链 | 减少pmf | 阳离子载体,将K+运至基质 |
短杆菌肽 | 呼吸链 | 减少pmf | 阳离子载体,将K+,Na+运至基质 |
寡霉素 | 呼吸链 | 抑制ATP合酶 | 抑制Fo亚基 |
杀黑星菌素 | 呼吸链 | 抑制ATP合酶 | 抑制Fo亚基 |
金轮霉素 | 呼吸链 | 抑制ATP合酶 | 抑制F1亚基 |
二环已基碳二亚胺(DCCD) | 呼吸链 | 抑制ATP合酶 | 与c亚基的酸性氨基酸共价结合,阻止H+通过Fo |
苍术苷 | 呼吸链 | 抑制ATP-ADP交换体 | 抑制ATP-ADP交换体,抑制ATP出线粒体 |
米酵菌酸 | 呼吸链 | 抑制ATP-ADP交换体 | 抑制ATP-ADP交换体,抑制ATP出线粒体 |
敌草隆(DCMU) | 光合电子传递链 | 抑制PSII | 阻止PSII QB的还原 |
DBMIB | 光合电子传递链 | 阻止电子传到Cyt b6f | 与PQ竞争 |
百草枯 | 光合电子传递链 | 抑制PSI | 阻止PSI Fd的还原 |
羧化阿拉伯糖醇-1-磷酸 | 卡尔文循环 | 抑制Rubisco | 过渡态类似物,与Rubisco活性中心结合 |
降糖氨酸 | 脂肪酸合成 | 抑制脂酰CoA脱氢酶 | 不是直接抑制,是代谢产物与该酶紧密结合 |
斯他汀类药物 | 萜类及固醇合成 | 抑制HMG-CoA还原酶 | 模拟甲羟戊酸,起竞争性抑制作用 |
分子生物学相关常见抑制剂整理
参见:常见抑制剂整理
- ↑ 相关抑制剂参考杨荣武《生物化学原理》第三版整理