生化过程抑制剂整理

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生化过程抑制剂整理

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抑制剂名称 代谢途径 具体环节 作用机理
2-脱氧葡糖 糖酵解 抑制6-磷酸葡糖→6-磷酸果糖 在第一步(Glc磷酸化)时被掺入,由于不能形成烯二醇中间体而抑制反应
碘代乙酸 糖酵解 抑制3-磷酸甘油醛脱氢酶(3-磷酸甘油醛→1,3-二磷酸甘油酸) 和活性中心的-SH共价结合
有机汞 糖酵解 抑制3-磷酸甘油醛脱氢酶(3-磷酸甘油醛→1,3-二磷酸甘油酸) 和活性中心的-SH共价结合
氟化物 糖酵解 抑制烯醇化酶(2-磷酸甘油酸→磷酸烯醇式丙酮酸,即PEP) 与镁离子形成络合物
砷酸 糖酵解 抑制3-磷酸甘油醛→1,3-二磷酸甘油酸→3-磷酸甘油酸,造成少产生1分子ATP 砷酸基团替代磷酸基团结合1号碳原子,产物不稳定,自发分解为砷酸和3-磷酸甘油酸
亚砷酸

三氧化二砷

丙酮酸氧化 抑制丙酮酸→乙酰CoA 和二氢硫辛酰胺转乙酰酶的双巯基共价结合
氟代乙酸 三羧酸循环 抑制柠檬酸→异柠檬酸 氟乙酸生成氟乙酰CoA,再与草酰乙酸结合生成氟柠檬酸,氟柠檬酸无法进入下一步反应
丙二酸 三羧酸循环 抑制琥珀酸→延胡索酸 丙二酸类似于琥珀酸,竞争性抑制剂
亚砷酸

三氧化二砷

三羧酸循环 抑制α-酮戊二酸→琥珀酰CoA+CO₂ 抑制α-酮戊二酸脱氢酶复合体,和硫辛酰胺的双巯基共价结合
降糖胺酸 脂肪酸β-氧化 抑制脂酰辅酶A第一步脱氢(生成FADH₂) 抑制脂酰辅酶A脱氢酶
羽田杀菌素 AMP合成 抑制IMP→腺苷琥珀酸 羽田杀菌素为Asp类似物
重氮丝氨酸 嘌呤核苷酸从头合成 抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸(FGAR)→甲酰甘氨脒核苷酸(FGAM)、IMP→GMP 重氮丝氨酸为Gln类似物
阿雪维菌素 嘌呤核苷酸从头合成 抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸(FGAR)→甲酰甘氨脒核苷酸(FGAM)、IMP→GMP 阿雪维菌素为Gln类似物
6-重氮-5-氧正亮氨酸 嘌呤核苷酸从头合成 抑制PRPP→5-磷酸核糖胺、甲酰甘氨酰胺核苷酸(FGAR)→甲酰甘氨脒核苷酸(FGAM)、IMP→GMP 6-重氮-5-氧正亮氨酸为Gln类似物
氨甲喋呤 嘌呤核苷酸从头合成、TMP合成 抑制DHF→THF 抑制二氢叶酸还原酶
氨基喋呤 嘌呤核苷酸从头合成、TMP合成 抑制DHF→THF 抑制二氢叶酸还原酶
安密妥 呼吸链 抑制复合物I 切断NADH至CoQ的电子流
杀粉菌素 呼吸链 抑制复合物I 切断NADH至CoQ的电子流
鱼藤酮 呼吸链 抑制复合物I 切断NADH至CoQ的电子流
萎锈灵 呼吸链 抑制复合物II 切断FADH₂至CoQ的电子流
抗霉素A 呼吸链 抑制复合物III 切断CoQ至Cyt c₁的电子流
叠氮化物 呼吸链 抑制复合物IV 结合复合体IV,机理可能是作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位
硫化氢 呼吸链 抑制复合物IV 结合复合体IV,与铁离子结合(没有确认是否同样配位)
一氧化碳 呼吸链 抑制复合物IV 结合复合体IV,作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位
氰化物 呼吸链 抑制复合物IV 结合复合体IV,作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位
甲酸 呼吸链 抑制复合物IV 结合复合体IV,机理可能是作为配位体与铁卟啉结合,抑制氧原子配位
2,4-二硝基苯酚 呼吸链 减少pmf 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质
FCCP 呼吸链 减少pmf 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质
阿司匹林 呼吸链 减少pmf 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质(不常出现)
甲状腺素 呼吸链 减少pmf 解偶联剂,结合质子跨膜至线粒体基质(不常出现)
缬氨霉素 呼吸链 减少pmf 阳离子载体,将K+运至基质
短杆菌肽 呼吸链 减少pmf 阳离子载体,将K+,Na+运至基质
寡霉素 呼吸链 抑制ATP合酶 抑制Fo亚基
杀黑星菌素 呼吸链 抑制ATP合酶 抑制Fo亚基
金轮霉素 呼吸链 抑制ATP合酶 抑制F1亚基
二环已基碳二亚胺(DCCD) 呼吸链 抑制ATP合酶 与c亚基的酸性氨基酸共价结合,阻止H+通过Fo
苍术苷 呼吸链 抑制ATP-ADP交换体 抑制ATP-ADP交换体,抑制ATP出线粒体
米酵菌酸 呼吸链 抑制ATP-ADP交换体 抑制ATP-ADP交换体,抑制ATP出线粒体
敌草隆(DCMU) 光合电子传递链 抑制PSII 阻止PSII QB的还原
DBMIB 光合电子传递链 阻止电子传到Cyt b6f 与PQ竞争
百草枯 光合电子传递链 抑制PSI 阻止PSI Fd的还原
羧化阿拉伯糖醇-1-磷酸 卡尔文循环 抑制Rubisco 过渡态类似物,与Rubisco活性中心结合
降糖氨酸 脂肪酸合成 抑制脂酰CoA脱氢酶 不是直接抑制,是代谢产物与该酶紧密结合
斯他汀类药物 萜类及固醇合成 抑制HMG-CoA还原酶 模拟甲羟戊酸,起竞争性抑制作用

分子生物学相关常见抑制剂整理

参见:常见抑制剂整理

[1]

  1. 相关抑制剂参考杨荣武《生物化学原理》第三版整理